영어 이름 Ezetimibe 정제
한어병음 일맥패치
성분 이 제품의 주성분은 아제티미베입니다.
복용량제
포장 알루미늄 플라스틱 포장, 5 개, 10 개/상자.
보관 및 음영, 밀봉 보관 (30℃ 이하)
유효기간은 36 개월입니다
수입 의약품 표준 등록 기준 시행: JX2007020 1.
승인 아니오. 수입 의약품 등록증 번호: H20 130837
생산기업
회사 이름: MSD 제약 (싱가포르) 유한 회사 유한 책임 회사 (limited liability company)
주소: 150 해변길 # 3 1-00 싱가포르 서부 포털 189720.
제조업자명: MSD 국제유한공사 (싱가포르 지사)
주소: 싱가포르 택시 70 호 6384 14
포장 공장 이름: xianling baoya 유한 회사
주소: 벨기에 하이스트-op-den-bergb-2220 공업 단지 30 호.
미국 선령 () 이 아사 () 가 허가하다.
화학명 1-(4- 플루오로 벤젠) -3(R)-[3-(4- 플루오로 벤젠) -3(S)- 히드 록시 프로필]-4 (s)
화학구조
분자식 C24H2 1F2NO3
분자량 409.4
성상 본품은 흰색이나 흰색 알약이다.
규격 10mg. 원발성 고 콜레스테롤 혈증
식이통제 이외의 보조치료로서 이 제품은 단독으로 사용하거나 HMG-CoA 환원효소 억제제 (스타틴) 와 함께 사용하여 원발성 (잡합 가족성 또는 비가족성) 고 콜레스테롤 혈증을 치료하고 총 콜레스테롤 (TC), 저밀도지단백질 콜레스테롤 (LDL-C) 을 낮출 수 있다.
순합 가족성 고 콜레스테롤 혈증.
스타틴과 함께 사용하면 다른 지질치료 (예: LDL-C 혈장 분리 및 교체) 의 보조요법으로 사용하거나, 다른 지질치료가 실패할 경우 HoFH 환자의 TC 와 LDL-C 수준을 낮출 수 있다.
순수 접합체 피토스테롤 혈증 (또는 피토스테롤 혈증)
식이조절 이외의 보조요법으로 순합자 가족성 글루텐 혈증 환자의 글루토스테롤과 식물스테롤 수준을 낮추는 데 쓰인다. 본 제품을 사용하는 치료 기간 동안 환자는 적당한 저지방 음식을 견지해야 한다.
본 제품은 10mg, 매일 1 회, 단독으로 복용하거나 스타틴류 약이나 비노베트와 함께 복용하는 것을 추천합니다. 이 제품은 하루 중 언제든지 공복이나 음식과 함께 복용할 수 있다.
노인 환자의 약물 응용
노인 환자는 복용량을 조정할 필요가 없다.
어린이 환자의 약물 응용
10 세 이상 어린이 청소년: 복용량을 조정할 필요가 없습니다.
10 세 이하 어린이: 본 제품 사용을 권장하지 않습니다.
간 기능 장애 환자를위한 약물
간 기능이 약간 손상된 환자는 복용량 (Child-Pugh 점수 5 점 또는 6 점) 을 조절할 필요가 없다 (약대역학 참조).
신장 기능 장애 환자를위한 약물
신장 기능이 손상된 환자는 복용량을 조정할 필요가 없다.
담산 킬레이트 제와 결합하다.
담산합제를 복용하기 최소 2 시간 또는 4 시간 전에 이 제품을 복용하세요. 1 12 주간의 임상연구에서 환자는 매일 본 제품 (n=2396) 또는 스타틴 (n =11) 을 단독으로 사용한다
보통 (≥ 1/100,
이 제품을 단독으로 사용:
다양한 검사:
예외: ALT 및/또는 AST 상승; 혈액 CPK 상승; γ-glutamyl transferase 가 증가했다. 간 기능 검사 이상.
호흡, 흉부 및 종격동 질환:
심상치 않다: 기침.
소화기 이상:
자주: 복통; 설사; 더부룩하다.
이상: 소화 불량; 위식도 역류; 징그럽다.
근육 골격 및 결합 조직 이상:
이상: 관절통 근육 경련 목이 아프다.
대사 및 영양 이상:
심상치 않다: 식욕부진.
혈관 이상:
이상: 습기; 고혈압.
전신 이상 및 이상약 부위:
자주: 피곤해.
특이한: 흉통; 나는 온몸이 아프다.
스타틴과 결합 된 응용:
다양한 검사:
일반: ALT 상승, AST 상승.
신경계 이상:
자주: 두통
특이한: 비정상적인 느낌
소화기 이상:
이상: 구강 건조; 위염
비정상적인 피부와 피하 조직:
이상: 가려움증; 피진 두드러기.
근육 골격 및 결합 조직 이상:
자주: 근육통.
특이한: 허리 통증; 근육이 약하다. 사지가 아프다.
전신 이상 및 이상약 부위:
일반: 피로; 외주부종.
이 제품은 fenobet 과 함께 사용됩니다.
소화기 이상:
자주: 복통.
혼합형 고지혈증 환자를 대상으로 한 다센터, 쌍맹, 플라시보 대비 임상연구에서 625 명의 환자가 12 주 치료를 받았고 576 명의 환자가 또 다른 48 주 치료를 받았다. 아제티미베와 피노베트의 합동약 내성이 좋다. 이 연구는 치료팀 간의 희귀한 사건을 비교하기 위해서가 아니다. 피노베트만 사용하거나 비노베트와 함께 사용할 경우 혈청 암모니아효소가 현저히 높아진다 (연속 >: 발생률 (95% 신뢰 구간) 은 각각 4.5%( 1.9, 8.8) 와 2.7% (/Kloc 담낭 절제술의 해당 발생률은 각각 0.6% (0.0, 3. 1) 와 1.7% (0.6, 4.0 참조) 였다. 이 연구에서, 에제티미베나 피노베트를 단독으로 또는 함께 사용하는 환자의 수는 담낭질환의 위험을 평가하기에 충분하지 않다. 본 연구에서 각 치료팀별 CPK 는 모두 올라가지 않았다 >: 정상 상한선은 10 배.
랩 지표:
단용본 제품의 임상대조 연구에서 본 제품으로 인한 암모니아효소 상승 (ALT 및/또는 AST≥ 정상 상한선의 3 배) 발생률 (0.5%) 은 위약으로 인한 발생률 (0.3%) 과 비슷하다. 본 제품과 스타틴류의 공동 응용 연구에서 본 제품과 스타틴류의 병용 환자가 암모니아효소를 올리는 발생률은 65438 0.3%, 타틴류 약물을 단독으로 사용하는 환자는 0.4% 였다. 그러나 이 트립아제의 상승은 임상증상 없이 담즙퇴적과는 무관하며, 중단하거나 치료를 계속한 후 모두 정상으로 떨어졌다.
본 제품을 단독으로 사용하거나 스타틴과 함께 사용한 CPK 상승 (10 배 정상 한도) 은 각각 플라시보나 타틴류를 단독으로 복용하는 것과 비슷하다.
이 제품 출시 후 보고된 불량반응 (인과 관계 평가 무시):
혈액 및 림프계 이상: 혈소판 감소증
신경계 이상: 현기증; 비정상이라고 느끼다.
소화기 이상: 췌장염; 변비.
피부 및 피하 시스템 이상: 다형성 홍반.
근육 골격과 결합 조직 이상: 근육통; 근병/횡문근 융해증 (주의 사항 참조).
전신 이상 및 이상약 부위: 허약.
면역체계 이상: 알레르기 반응, 혈관 신경성 부종, 피진, 두드러기 등 과민반응.
간 시스템 이상: 간염; 담석 담낭염.
정신장애: 우울증. 본 제품의 어떤 성분에도 알레르기가 있는 사람.
활동성 간질환이나 원인을 알 수 없는 혈청 아미노 전이 효소가 계속 높아지는 환자.
모든 HMG-CoA 환원 효소 억제제는 임산부와 수유기 여성으로 제한된다. 본 제품이 이런 약물과 연합하여 출산 가능성이 있는 여성에게 사용될 경우 HMG-CoA 복원효소 억제제의 제품 설명서를 참고해야 합니다 (임산부 및 수유기 여성용 약 참조). 본 제품을 스타틴이나 비노베트와 함께 사용할 경우 스타틴 및/또는 비노베트의 사용 설명서를 참조하십시오.
간효소 작용
본 제품과 스타틴류를 함께 사용한 비교 연구에서 혈청 트립토아제가 계속 높아지는 것으로 나타났다 (≥ 정상 한계치의 3 배). 따라서 본 제품을 스타틴과 함께 사용할 때는 치료 전에 간 기능을 측정하고 스타틴류의 설명서를 참고해야 한다.
골격근
임상 연구에서 대조군 (위약이나 타틴류 약물 단독 사용) 에 비해 이 제품으로 인한 근병과 가로문근 용해증은 증가하지 않았다. 근병과 가로문근 용해는 스타틴류 약물과 기타 지질약물의 알려진 불량반응이다. 본 제품은 CPK 를 일으키는 발생률은 0.2%, 플라시보 발생률은 0. 1%, 본 제품인 타틴류의 발생률은 0. 1%, 단용 타틴류의 발생률은 0.4% 였다. 이 제품이 출시된 이후 근병과 가로문근 용해에 대한 사례가 보도됐다 (근병과 가로문근 용해가 약물과 관련이 있는지는 아직 알 수 없다). 대부분의 횡문근 융해증 환자들은 본 제품을 복용하기 전에 스타틴류를 복용하고 있다. 그러나 이 제품이 단독으로 사용되거나 횡문근 융해위험을 증가시키는 것으로 알려진 관련 약물과 함께 사용될 경우 가로문근 융해병례는 거의 보고되지 않는다. 본 제품 치료를 시작할 때는 모든 환자에게 근병의 위험을 알리고 원인을 알 수 없는 근병, 압통 또는 허약함을 신속하게 보고하라고 알려야 한다. 환자가 근육 질환을 진단받거나 의심되면 즉시 본 제품과 스타틴류 약물 사용을 중단해야 한다. 위 증상 및 근산인산 키나아제 (CPK) >: 10ULN 수준은 근병을 나타냅니다.
간 기능이 미비하다
이택티미베의 장기간 사용이 중도 또는 중증 간 기능 이상 환자에게 미치는 영향은 아직 명확하지 않기 때문에, 이런 환자는 본 제품을 사용하지 않는 것이 좋습니다 (약대역학 참조).
베트류
현재 이 제품은 피노베트 이외의 베트류 약품과 함께 사용하는 안전성과 유효성이 아직 확립되지 않았기 때문에, 이 두 약물 (비노베트 제외) 을 함께 사용하는 것은 추천하지 않는다.
사이클로스포린
사이클로스포린 사용 중에는 이 제품을 신중하게 사용해야 한다. 본 제품과 사이클로스포린 연합치료를 받는 환자는 사이클로스포린의 농도를 모니터링해야 한다.
항응고제
본 제품을 와파린, 기타 쿠마린 항응고제 또는 타닌과 함께 사용하는 경우 국제 표준화 비율 (INR) 을 적절히 모니터링해야 합니다.
임산부 및 수유기 여성용 약
임신기 약에 대한 임상 데이터는 없다. 동물 실험에 따르면 본 제품은 임신, 배아, 태아 발육, 출산, 출생 후 신생아 발육에 직접적이거나 간접적인 악영향을 미치지 않는 것으로 나타났다. 그러나 임산부는 여전히 이 제품을 신중하게 사용해야 한다.
임신 쥐에 대한 연구에서 이 제품과 로바스타틴, 심바스타틴, 프라바스타틴, 아토르바스타틴의 조합은 배아나 태아에 기형적인 작용을 하지 않는다. 임신한 토끼에 대한 연구에서 소량의 골격 기형을 볼 수 있다.
다람쥐에 대한 연구에 따르면, 아제티미베는 큰쥐의 모유를 통해 배출될 수 있다. 에제테미베가 모유에 의해 몸 밖으로 배출될 수 있을지는 아직 확실하지 않다. 따라서, 이 제품이 아기에게 잠재적인 위험보다 더 큰 혜택을 준다는 것을 증명할 수 없다면, 이 제품은 수유기 여성에게 적합하지 않다.
아동용 약
어린이와 청소년 (10 ~ 18 세) 이 본 제품에 대한 흡수와 대사는 성인 환자와 비슷하다. 총 아제티미베의 혈장 농도에 따르면 청소년과 성인의 약대역학은 차이가 없다. 10 세 이하 아동의 약대역학 데이터는 알려져 있지 않다. 어린이와 청소년 (9 ~ 17 세) 의 임상 자료는 HoFH 와 골스테롤 혈증 환자로 제한된다.
노인용 약
노인 환자 (65 세 이상) 의 에제티미베 혈장 농도는 젊은 환자 (18 ~ 45 세) 의 2 배이다. 노인 환자와 젊은 환자는 LDL-C 의 감소와 안전성에 큰 차이가 없다. 따라서 노인 환자는 복용량을 조정할 필요가 없다. 임상 전 연구에 따르면 이 제품은 시토크롬 P450 약물 대사효소를 유도하는 데 영향을 미치지 않는 것으로 나타났다. 본 제품은 세포색소 P450, 1A2, 2D6, 2C8, 2C9, 3A4 또는 N- 아세틸화 효소를 통해 대사된 알려진 약물과 임상적으로 뚜렷한 약대역학 상호 작용을 하는 것으로 발견되지 않았다.
이 제품이 암모니아벤젠, 우메사펜, 디곡신, 경구피임약 (에스트로올과 좌측 알킨노프로게스테론), 그레피진, 톨루엔, 미다졸론과 함께 쓰였을 때, 이 제품들이 이들 약물의 약대역학에 영향을 미치는 것을 발견하지 못했다. 시메티딘이 본품과 함께 쓸 때 시메티딘은 본품의 생체 이용도에 영향을 주지 않는다.
항산제: 항산제를 함께 복용하면 생체 이용률에 영향을 주지 않고 이 제품의 흡수율을 낮출 수 있다. 이런 흡수율의 감소는 임상적 의의가 없다.
담낭아민: 소담아민을 동시에 복용하면 총 에제티미베 (에제티미베+에제티미베 포도당알데히드산) 의 평균 AUC 를 약 55% 낮출 수 있다. 이 제품에 소담아민을 첨가하여 LDL-C 를 낮추는 효과를 높일 경우, 그 증강 효과는 위에서 언급한 상호 작용으로 인해 감소할 수 있다.
사이클로스포린: 한 연구에서 신장 이식 후 환자 8 명이 크레아티닌 제거율 >: 50ml/min 을 안정적으로 복용하고 10mg 에제티미베를 한 번에 복용한 후, 항상 에제티미베의 평균 AUC 값이 다른 연구 (N =/; 또 다른 연구에서 심각한 신장 기능이 미비한 신장 이식 환자 (크레아티닌 제거율13.2ML/민/1.73M2) 가 사이클로스포린을 포함한 각종 약물을 받아 아제티미베의 총 노출량을 대조군보다 증가시켰다. 12 명의 건강실험자를 대상으로 한 2 단계 교차 연구에서 1 인당 하루 20mg 사이클로스포린 8 일, 단량복용 100mg 사이클로스포린 7 일 후, 단일 사이클로스포린에 비해 사이클로스포린의 평균 AUC 값이/KLOC 씩 증가했다.
베이츠: 피노베트를 제외하고 이 제품과 다른 베트류의 조합은 아직 연구되지 않았습니다.
베이츠는 담즙에서 콜레스테롤 농도를 증가시켜 담석을 일으킬 수 있다. 개에 대한 임상 전 연구에서 본 제품은 담즙의 콜레스테롤 함량을 증가시킬 수 있다는 것을 발견했다. 관련 연구를 진행하기 전에, 본 제품을 피노베트 이외의 베트류 약품과 함께 사용하는 것은 좋지 않다.
피노베트: 약대역학 연구에서, 이 제품이 피노베트와 함께 사용될 때, 비노베트는 이택티미베의 총 농도를 약 65438 0.5 배 증가시켰다. 환자가 본품과 피노베트의 합동치료를 받을 때 담석이 있다고 의심되면 담낭검사를 하고 다른 지방강하 치료를 고려해야 한다.
지펠로지: 약대역학 연구에서 이 제품이 지페로지와 함께 사용될 때, 지페로지는 이제테미벨의 총 농도를 약 1.7 배 증가시켰다. 현재 임상 데이터는 없습니다.
스타틴: 이 제품은 아토르바스타틴, 심바스타틴, 프라바스타틴, 로바스타틴, 플루바타틴, 레슈바타틴과 임상적으로 뚜렷한 약대역학 상호 작용이 없다.
항응고제: 12 명의 건강한 남성에 대한 연구에 따르면 본 제품 (10mg/ 일 이 제품이 출시되자 와파린과 공동으로 사용하는 환자 중 국제 표준화 비율이 증가했다는 보고가 나왔다. 이 환자들 대부분은 여전히 다른 약물 치료를 받고 있다. 임상연구에서 15 명의 건강실험자는 하루에 50 밀리그램을 복용하고, 14 일 동안, 18 명의 원발성 고콜레스테롤혈증 환자는 하루에 40 밀리그램을 복용하며, 56 일 동안 일반 내성이 좋다.
본 제품의 과다 보고에는 소수가 있는데, 대부분 불량반응이 없고, 보고의 불량반응도 심각하지 않다. 약물 과다의 경우 대증과 지원 치료를 해야 한다.