100mg: 알루미늄 패널 포장, 7 개 상자, 7 개 × 2 개/상자, 7 개 × 4 개/상자.
빛을 피하고 밀봉하여 30 C 이하의 건조처에 보관하다.
유효기간은 36 개월입니다
표준 50mg JX20 120 137 을 실행합니다.
100mg JX20 120 102
수입 의약품 등록 번호
50 밀리그램 H20 130409
100 밀리그램 H20 130056
100 밀리그램 H20 130057
생산기업
회사 이름: 머크 샤프&; 도메 (호주) 유한 회사 유한 회사 (Limited 의 약어)
주소: 오스트레일리아 뉴사우스웨일스 주 남그랜빌 페르난데스 가 54-68 번지, 우편번호: 2 142.
제조업체 이름: Merck Sharp & amp；; 다미 유한회사.
주소: 영국 Ne233ju 노섬벌랜드 주 클랜링턴에 있는 쇼트턴 골목.
포장 공장 이름: Merck Sharp & amp；; 도메 (호주) 유한 회사 유한 회사 (Limited 의 약어)
주소: 오스트레일리아 뉴사우스웨일스 주 남그랜빌 페르난데스 가 54-68 번지, 우편번호: 2 142.
작문
본 제품의 주성분은 로사르탄 칼륨이다. 화학명은 2- 부틸 -4- 염소-1-[[2'-( 1H- 사졸 -5- 베이스) [/Kloc 입니다 비 페닐]? 4? 메틸]? 1H? 이미 다졸? 5? 메탄올 단일 칼륨 염.
구조는 다음과 같습니다.
분자식: C22H22ClKN6O
분자량: 46 1.0 1
설명: 50mg: 이 제품은 흰색 타원형 박막옷으로 한쪽 중간에 홈이 있고 다른 쪽에는 952 가 인쇄되어 있어 옷을 제거한 후 흰색이다.
100mg: 이 제품은 하얀 눈물 방울 모양의 필름 코팅입니다. 비석의 한쪽에는 960 이 새겨져 있고 다른 쪽에는 인쇄가 없다. 코팅이 제거되면 흰색으로 표시됩니다. 이 제품은 다른 항 고혈압제와 함께 사용할 수 있습니다.
이 제품은 음식과 함께 복용하거나 먹지 않을 수 있습니다.
대부분의 환자에게 초기 및 유지 복용량은 보통 하루에 한 번 50 밀리그램이다. 치료 3 ~ 6 주 후 최대 항 고혈압 효과를 얻을 수 있습니다. 일부 환자들 중에는 복용량을 100mg 로 증가시켜 하루에 한 번씩 혈압을 더 낮출 수 있다.
혈관용량이 부족한 환자 (예: 대량의 이뇨제를 사용하는 환자) 의 경우 하루에 한 번, 초기 복용량 25mg 을 고려해 볼 수 있다 (주의사항 참조).
노인 환자나 신장 손상 환자의 경우 혈액 투석 환자를 포함해 초기 복용량을 조정할 필요가 없다. 간 손상의 병력이 있는 환자는 낮은 복용량을 사용하는 것을 고려해야 한다 (주의사항 참조). 임상 시험에서 본 제품은 내성이 양호하다는 것을 발견했다. 불량반응은 경미하고 짧기 때문에 일반적으로 치료를 중단할 필요가 없다. 불량반응의 총 발생률은 위약과 비슷하다.
본 태성 고혈압의 임상 비교 연구에서 현기증은 유일한 발생률 ≥ 1% 의 불량반응으로 약물과 관련이 있으며 발생률은 위약보다 높다. 또한 1% 미만의 환자는 복용량 관련 직립성 저혈압이 있다. 임상 비교 실험에서 피진 발생률이 위약보다 낮지만, 개별적인 보도도 있다.
이러한 필수 고혈압 임상쌍맹통제연구에서 본 제품을 사용한 후 약물 관련 발생률이 1% 이상이든 이상 불량반응은 로사르탄 칼륨 (n=2085) 공백 (n=535) 일반 복통1.. Kloc-0/. 1.8 2.8 근육 골격 시스템 허리 통증 1.6 1 근육 경련1.0/kloc . 7 호흡성 기침 3. 1.2.6 코막힘 438+0.5 2.6 부비동질환 1.0 1.3 상호흡기 감염 6.5.6 이 같은 불량사건을 제외하고는 임상연구에서 적어도
전신: 얼굴 부종, 발열, 체위성 저혈압, 실신
심혈관 시스템: 협심증, 2 도 방실 차단, 심혈관 사고, 저혈압, 심근경색, 심심박동, 심계항진, 떠우성 심박동, 심박동속도, 심실성 심박동,
소화 시스템: 거식, 변비, 치통, 구강 건조, 팽창, 위염, 구토
혈액 시스템: 빈혈;
대사: 통풍;
근육 골격 시스템: 팔 통증, 엉덩이 통증, 관절 붓기, 무릎 통증, 근육 골격 통증, 어깨 통증, 경직, 관절통, 관절염, 섬유근통, 근력증;
신경/정신시스템: 불안, 불안장애, 공조장애, 의식이 흐릿함, 우울증, 꿈이상, 둔감, 성욕 감퇴, 기억력 감퇴, 편두통, 신경질, 감각 이상, 주변신경증, 공포증, 수면 이상, 졸음, 떨림, 떨림;
호흡기 시스템: 호흡곤란, 기관지염, 인두 불편함, 코피, 비염, 호흡기 충혈
피부: 탈모, 피부염, 피부 건조, 정체, 홍조, 홍조, 광감도, 가려움, 피진, 땀, 두드러기
특별한 느낌: 시야가 흐릿하고, 눈에는 화상감과 따끔거림, 결막염, 미각이 거꾸로 되어 있고, 이명, 시력이 떨어진다.
비뇨 생식기: 발기 부전, 야뇨, 소변 빈도, 요로 감염.
고혈압과 좌심실 비대 환자의 비교 임상 실험에서 이 제품은 보통 내성이 좋다. 가장 흔한 약물 관련 불량반응은 현기증, 피로/무기력, 현기증이다.
LIFE 연구에서 기준치에서 당뇨병이 없는 환자 중 로사르탄 칼륨조의 신당뇨병 발병률 수치가 아티 그룹보다 높았다.
Lohr 그룹이 낮습니다 (각각 242 와 320, p
제 2 형 당뇨병과 단백뇨 환자를 대상으로 한 임상 비교 실험에서 이 제품은 보통 내성이 좋다. 가장 흔한 약물 관련 불량반응은 피로/무기력, 현기증, 저혈압, 고칼륨혈증이다 (주의사항, 저혈압, 전해질/체액 불균형 참조).
이 제품이 출시된 이후 보고된 기타 불량반응은 다음과 같습니다.
알레르기 반응: 로사르탄 치료를 받은 소수의 환자는 혈관성 부종 (기도 차단을 일으키는 목과 성문 붓기 및/또는 면, 입술, 삼키기 및/또는 혀붓기 포함) 이 발생한다. 이들 환자 중 일부는 ACE 억제제를 포함한 다른 약물 복용으로 혈관성 수종을 앓았다. 헌노크를 포함한 혈관염? 셰인라인자반병은 거의 보도되지 않는다.
위장반응: 간염 (거의 보고되지 않음), 간 기능 이상, 구토.
전신 질환 및 투여 부위 상태: 불편함.
혈액 시스템: 빈혈, 혈소판 감소증 (드물게 보고).
근육 골격 시스템: 근육통, 관절통.
신경/정신계: 편두통, 간질 발작, 미각 장애.
생식 기관 장애: 발기 부전/발기 부전.
호흡기: 기침.
피부: 두드러기, 가려움증, 홍피병, 감광성.
이미 고칼륨 혈증과 저나트륨 혈증에 대한 보도가 있었다.
국내에는 자발적인 마약 관련 원인 불명의 사망 보고가 있다.
랩 테스트 결과
본 제품을 사용하는 소수의 환자 실험실 매개변수는 원발성 고혈압의 임상 통제 실험에서 임상적으로 크게 달라졌다. 1.5% 의 환자가 고칼륨 혈증 (혈청 칼륨 >: 5.5mEq/L) 을 앓고 있다. 제 2 형 당뇨병 단백뇨에 대한 임상연구에서 로사르탄 그룹 환자의 9.9% 와 위약그룹 3.4% 가 고칼륨혈증을 보였다 (주의사항, 저혈압, 전해질/체액 불균형 참조). ALT 상승은 드뭅니다. 정약 후 정상으로 돌아옵니다.
크레아티닌, 혈뇨소 질소: 원발성 고혈압 환자 중 0. 1% 미만만이 본 제품을 단독으로 사용하는 환자는 혈뇨소 질소나 혈청 크레아티닌이 약간 높아지는 것을 관찰했다.
헤모글로빈과 적혈압적: 이 제품으로 치료한 환자는 헤모글로빈과 적혈압이 각각 약 0. 1 1%g 와 0.09% 로 약간 떨어지는 경우가 많지만 임상적 의의가 크지 않아 빈혈로 인해 약을 끊는 환자가 없다.
간 기능 검사: 가끔 간 효소 및/또는 혈청 빌리루빈이 높아진다. 본 제품으로만 치료하는 원발성 고혈압 환자 중 한 명 (
알레르기 반응: 혈관성 부종. 불량반응을 참조하십시오
저혈압과 전해질/체액 불균형
혈관용량이 부족한 환자 (예: 대량의 이뇨제 치료 환자) 는 증상성 저혈압이 발생할 수 있다. 본 제품을 사용하여 치료하기 전에 이러한 상황을 바로잡거나 낮은 초기 복용량을 사용해야 한다. (용법 참조).
전해질 불균형은 당뇨병을 합병하거나 합병하지 않는 신장 기능 부전 환자에게 흔하다는 점에 유의해야 한다. 제 2 형 당뇨병병 동반 단백뇨의 임상 연구에서, 염소사르탄 칼륨 치료팀의 고칼륨 혈증 발생률은 위약 그룹보다 높다. 하지만 고칼륨 혈증으로 치료를 중단하는 환자는 거의 없다 (불량반응과 실험실 결과 참조).
간 기능 장애
약대역학 자료에 따르면 간경화 환자 로사르탄 혈약 농도가 눈에 띄게 높아져 간 기능 손상사를 가진 환자는 저용량 사용을 고려해야 한다 (용용용량 참조).
신장 기능이 미비하다
레닌의 억제 작용 때문에? 민감한 개인의 신장부전을 포함한 신장 기능 변화에 대한 보도가 있었습니다. 치료를 중단한 후 신장 기능의 이러한 변화는 회복될 수 있다.
신장 기능이 신장소-혈관긴장소-알도스테론 시스템 활성화에 의존하는 환자 (예: 심한 충혈성 심부전 환자) 의 경우, 혈관긴장소 전환효소 억제제 치료를 사용하면 소뇨 및/또는 진행성 질소혈증, 급성 신장부전 및/또는 사망을 초래할 수 있다. 로사르탄의 치료에 대해서도 비슷한 보도가 있다.
양측 신동맥이 좁은 환자나 한면 신동맥이 좁은 환자에게 신장소에 어떤 영향을 미칩니까? 다른 혈관긴장소 시스템 약물은 혈뇨소와 혈청 크레아티닌 함량을 증가시킬 수 있다. 이 제품의 사용에 대해서도 비슷한 보도가 있다. 치료를 중단한 후 신장 기능의 이러한 변화는 회복될 수 있다.
임산부 및 수유기 여성용 약
임산부용 약
임산부는 임신 중기 말기에 약을 복용할 때 레닌에 직접 작용합니까? 안지오텐신 시스템 약물은 발육 중인 태아에게 손상을 주거나 심지어 사망할 수도 있다. 임신할 때는 가능한 한 빨리 본 제품을 비활성화해야 한다.
임산부가 본 제품을 사용한 경험은 없지만, 로사르탄 칼륨을 사용한 동물 연구에 따르면 태아와 신생아의 손상과 사망이 있는 것으로 밝혀졌으며, 그 메커니즘은 약물 매개 레닌에 대한 작용으로 여겨진다. 안지오텐신 시스템의 작용으로 인해 발생합니다. 인간 태아는 임신 중기부터 신장 관류가 레닌에 의존합니까? 안지오텐신 계통의 발육으로 임신 중기 말기에 이 제품을 사용하면 태아에 대한 위험이 높아진다.
수유기 여성용 약
현재로서는 로사르탄이 인유에 의해 분비되었는지는 아직 분명하지 않다. 많은 약물이 인유에서 분비되어 포유아기에게 좋지 않은 영향을 미칠 수 있기 때문에 산모의 중요성을 고려하여 모유 수유를 중지할지 아니면 약물 복용을 중지할지 결정해야 한다.
아동용 약
년 > 년; 본 제품이 1 개월 ~ 16 세 고혈압 아동에 대한 강압 효과를 결정합니다. 충분한 어린이와 성인 비교 연구의 증거와 아동 사용에 관한 문헌 보고서는 이들 연령대에서 본 제품을 사용할 수 있도록 지원한다.
고혈압 어린이 50 명, 나이 >: 1 개월
6-177 명, 6- 16 세, 체중 ≥ 20kg 이상의 고혈압 아동을 포함한 임상 연구
이 연구에서 이 제품은 보통 내성이 좋다.
알약, 몸무게 ≥20Kg ~ 50Kg 를 삼킬 수 있는 환자는 초기 복용량은 50mg 로 하루에 한 번씩 복용한다. 최대 복용량은 하루에 한 번 100mg 로 증가할 수 있다.
혈관용량이 부족한 어린이의 경우, 본 제품을 복용하기 전에 이러한 상황을 바로잡아야 한다.
어린이 환자의 나쁜 사건은 성인과 비슷하다.
사구체 여과율은 추천하지 않습니다
노인용 약
인종
생명연구에 따르면 두 치료팀 모두 흑인 환자의 혈압을 효과적으로 낮출 수 있지만, 아텔로르와 비교해 심혈관 발병률 및 사망률 감소에 대한 로사르탄의 장점은 고혈압과 좌심실이 비대한 흑인 환자에게 적용되지 않는다. LIFE 연구에 참여한 모든 환자 (n=9 193) 중, 로사르탄 그룹 심혈관 사망, 뇌졸중, 심근경색의 주요 종합 종착점 위험은 아틸로르 그룹에 비해13% 감소했다 (P = 0.02) LIFE 연구에서 로르와 비교했을 때, 로사르탄은 비흑인 고혈압 좌심실 비대 환자의 심혈관 질환과 사망 위험 (n=8660) 을 낮췄고, 관찰 지표는 심혈관 사망, 뇌졸중, 심근경색의 종합 발생률 (p=0.003) 이었다. 하지만 이 연구에서 로사르탄 그룹에 비해 아텔로르 그룹의 흑인 환자는 주요 종합 종점을 경험할 위험이 낮다 (p=0.03). 흑인 환자 하위 그룹 (n = 5336% 환자) 에서 아텔로르 그룹 환자 263 명 중 29 명 (1 1%, 25.9/100 임상 약대역학 연구에서 수소염소화, 디곡신, 와파린, 시메티딘, 페노바비토, 케토코나졸, 에리스로 마이신 무임상 약물과의 상호 작용이 확인되었습니다. 보도에 따르면 리팜피신과 플루코나졸은 활성 대사물의 수준을 낮출 수 있다고 한다. 이러한 상호 작용의 임상 결과는 아직 평가되지 않았다.
안지오텐신 II 및 그 작용을 억제하는 다른 약과 마찬가지로, 본 제품은 보칼륨 이뇨제 (예: 스피로락톤, 암모니아나비딘, 아미로리), 칼륨 보충제 또는 칼륨 함유 대체제와 함께 사용할 경우 혈칼륨이 상승할 수 있다.
나트륨 배설에 영향을 미치는 다른 약들과 마찬가지로 리튬 배설은 감소할 수 있다. 따라서 리튬 소금과 안지오텐신 II 수용체 길항제가 함께 사용되면 혈청 리튬 염 수준을 자세히 모니터링해야 한다.
선택적 에폭시 -2 억제제 (COX-2 억제제) 를 포함한 비스테로이드 항염제 (NSAIDs) 는 이뇨제 및 기타 항고혈압제의 작용을 낮출 수 있다. 이에 따라 안지오텐신 II 수용체 길항제 또는 안지오텐신 전환 효소 억제제의 항 고혈압 효과는 COX-2 억제제를 포함한 NSAIDs 에 의해 약화 될 수 있습니다.
선택적 링산화효소 -2 억제제를 포함한 비스테로이드 항염제를 복용하고 있는 신장 기능 손상 환자 (예: 노인 환자나 저혈용량 환자, 이뇨제 치료를 받는 환자 포함) 와 함께 안지오텐신 II 수용체 길항제나 안지오텐신 전환 효소 억제제를 복용하면 급성 신장부전을 포함한 추가 신장 기능 손상이 발생할 수 있다. 이러한 영향은 일반적으로 가역적입니다. 따라서 신장 기능 부전 환자는 병용 약을 복용할 때 신중해야 한다.
신장소-혈관긴장소-알도스테론 시스템 (RAAS) 과 혈관긴장소 수용체 길항제, ACE 억제제 또는 알리길론의 이중 차단 치료는 단일 치료에 비해 저혈압, 실신, 고칼륨 혈증, 신장 기능 변화 (급성 신장 기능 부전 포함) 의 위험을 증가시킨다. 로사르탄 칼륨 정제와 RAAS 에 영향을 미치는 다른 약품과 함께 사용되는 환자의 혈압, 신장 기능, 전해질을 면밀히 모니터링해야 한다. 당뇨병 환자는 염소사르탄 칼륨 정제와 알리길론을 함께 사용해서는 안 된다. 신장 기능 부전 환자 (GFR
염소사르탄이든 활성 대사물이든 혈액 투석을 통해 제거할 수 없다. 작용기
안지오텐신 II 는 레닌-안지오텐신 시스템의 주요 활성 물질이며, 강력한 혈관 수축제로 고혈압의 병리 생리 과정에서 주요 역할을 한다. 안지오텐신 II 는 혈관 평활근, 부신, 신장, 심장과 같은 다양한 조직에서 AT 1 수용체와 결합되어 혈관 수축과 알도스테론 방출을 포함한 여러 가지 중요한 생물학적 효과를 발생시킨다.
동시에 평활근 세포의 증식을 자극할 수 있다. 혈관 긴장소 II 수용체의 또 다른 아형은 AT2 로 확인되었지만 심혈관 기능에 미치는 영향은 아직 명확하지 않다.
Losartan 은 합성 강력한 구강 활성 약물입니다. 실험과 약리생물학 검사를 결합하면 AT 1 수용체를 선택적으로 결합할 수 있다는 것을 증명한다. 체외 및 체내 연구에 따르면, 로사르탄과 그 약리활성산 대사물 (예? 3 174) 어떤 소스나 어떤 방식으로 합성된 혈관긴장소 II 의 해당 생리효과를 차단할 수 있다. 다른 플루토늄 혈관긴장소 II 길항제에 비해 염소사르탄은 흥분작용이 없다.
로사르탄은 AT 1 수용체에 선택적으로 작용하여 다른 호르몬 수용체나 심혈관 계통의 중요한 이온 채널의 기능에 영향을 주지 않고, 완화된 호르몬을 분해하는 혈관 긴장소 변환효소 (트립토판 II) 를 억제하지 않는다. 따라서 AT 1 수용체를 차단하는 효과와는 직접적인 관계가 없습니다. 예를 들어, 호르몬 매개 효과나 부종 (로사르탄 1.7%, 위약 1.9%) 과
독리학 연구
염소사르탄 칼륨은 수컷 쥐에 대한 LD50 이 2248mg/Kg(6744mg/m2) (성인의 일일 최대 권장 복용량의 1 124 배) 입니다. 이 제품은 쥐와 쥐에 대한 최소 치사량이 각각 1000mg/Kg(3000mg/m2) 와 2000mg/KG (11800 입니다
염소사르탄 칼륨의 잠재적 독성은 일련의 3 개월 원숭이 독성 실험과 1 년 동안 쥐와 개 독성 실험을 통해 평가됐으며, 치료 복용량 수준에서 염소사르탄 칼륨의 투여를 방해할 수 있다는 사실을 발견하지 못했다.
본 제품의 최대 내성량은 쥐와 쥐에게 각각 105 주, 92 주를 관찰한다. 염소 사르탄 칼륨의 발암 작용은 발견되지 않았다.
체외 알칼리 용출 실험과 염색체 기형 실험에 따르면 권장 치료량으로 달성할 수 있는 최대 혈약 농도의 1700 배에 해당하는 염소사르탄 칼륨의 사용은 직접적인 돌연변이가 없는 것으로 나타났다.
수컷과 암컷 다람쥐는 매일 로사르탄 칼륨 150 과 300mg/kg 를 경구 투여하며 생식능력에 미치는 영향을 발견하지 못했다.
염소사르탄 칼륨은 쥐 배아와 신생아에게 체중 감량, 사망 및/또는 신장독성을 포함한 부작용이 있다. 또한 이 약을 복용하는 쥐유에서 염소사르탄 칼륨과 그 활성 대사물의 농도가 높다. 흡수: 이 제품은 경구 흡수가 잘 되어 첫 번째 대사 후 카르복실산 활성 대사물과 기타 비활성 대사물을 형성한다. 생체 이용률은 약 33% 입니다. 로사르탄과 그 활성 대사물의 혈장 농도는 각각 65438 0 시간과 3? 4 시간이 최고조에 달했다. 이 제품과 음식을 동시에 복용할 때, 로사르탄의 혈약 농도는 눈에 띄는 변화가 없다.
분포: 로사르탄과 그 활성대사산물의 혈장 단백질 결합률 ≥99% 는 주로 알부민과 결합된다. 로사르탄의 분배 부피는 34 리터이다. 다람쥐에 대한 연구에 따르면, 로사르탄은 혈뇌 장벽을 통과하기가 매우 어렵다.
대사: 로사르탄 정맥 주사 또는 경구 투여 후 약 14% 의 복용량이 활성 대사물로 전환된다. 정맥주사나 경구 14C 로 표시된 염소사르탄 칼륨을 투여한 후 순환혈장의 방사능은 주로 로사르탄과 그 활성대사 산물에서 나온다. 실험에서 약 65438 0% 의 개체 중 소량의 로사르탄만이 활성 대사물로 전환되었다.
활성 대사 산물 외에도, 부틸 측쇄 히드 록 실화에 의해 생성 된 두 가지 주요 대사 산물과 소량의 N-2 테트라 졸 글루코 시드를 포함한 비활성 대사 생성물이 있습니다.
제거: 로사르탄과 그 활성 대사물의 혈장 제거율은 각각 600 ml/min 과 50 ml/min 이다. 신장 제거율은 각각 74 밀리리터/분, 26 밀리리터/분입니다. 염소사르탄 칼륨을 복용할 때 약 4% 의 복용량이 원시 형태로 오줌에서 배설되고, 6% 의 복용량은 활성 대사물로 오줌에서 배설된다. 경구 염소사르탄 칼륨이 200mg 에 이르렀을 때, 염소사르탄과 그 활성 대사물의 약대역학은 선형관계를 보였다.
경구 후, 로사르탄과 그 활성 대사물의 혈장 농도는 기하급수적으로 감소하여 종말 반감기는 각각 2 시간과 6-9 시간이었다. 100mg 가 하루에 한 번 약을 줄 때, 로사르탄과 그 활성대사 산물은 혈장에 눈에 띄게 축적되지 않았다.
Losartan 과 그 대사 산물은 담즙과 소변을 통해 배설됩니다. 사람들이 경구 14C 로 표시된 로사르탄을 복용할 때 방사능의 35% 는 소변에 나타나고 58% 는 배설물에 나타난다. 14C 로 표시된 로사르탄을 인체 정맥에 주입하는데, 소변과 배설물의 방사능은 각각 43% 와 50% 이다.