통용명 아레피탄 캡슐
영어 이름 Aprepitant Capsules
한어병음 아리피탄 캡슐
주성분은 아리피타이탄이다.
규격 (1) 80mg; (2) 125 밀리그램
복용량 경구 캡슐
포장 알루미늄-플라스틱 패널 포장.
30℃ 이하의 원래 포장에 보관하다. 。
유효기간은 48 개월입니다
수입 의약품 등록 번호
80 밀리그램: H20 130543
125 밀리그램: 20 130544
80mg 및 125mg: H20 130545.
생산기업
회사 이름: 머크 샤프&; 도메 호주 제한
주소: 오스트레일리아 뉴사우스웨일스 주 남그랜빌펜데일가 54-68 번지, 우편번호: 2 142.
제조업체 이름: Merck Sharp & amp；; 도메
주소: 미국 펜실베이니아주 웨스트포인트 사관학교 sumney town Pike 770 호, 우편번호 19486.
포장 공장 이름: Merck Sharp & amp；; 도메 호주 제한
주소: 오스트레일리아 뉴사우스웨일스 주 남그랜빌펜데일가 54-68 번지, 우편번호: 2 142.
원료
이 제품의 주성분은 아리피타이탄이다.
화학명: 5-[(2r, 3s)-2-[(1r)-1-[3,5- 이중 (트리 플루오로 메틸) 페닐
화학구조식:
분자식: C23H2 1F7N4O3
분자량: 534.43
성격; 역할; 글자
본 제품은 하드 캡슐이고 내용물은 흰색 입자형이다.
80mg:' 461'과' 80mg' 라는 글자가 찍힌 흰색 불투명 캡슐입니다.
125mg: 불투명 캡슐, 흰색 캡슐, 분홍색 주머니 모자,' 462' 와' 125mg' 가 찍혀 있습니다. 이 제품의 투약 형태는 경구 캡슐이다.
아리피탄 캡슐, 당피질 호르몬, 5-HT3 길항제의 합동치료 방안에서 3 일 동안 이 제품을 복용한다. 치료를 시작하기 전에 5-HT3 길항제의 설명서를 자세히 읽어 주세요. 본 제품은 화학요법 전 1 시간 (제 1 일) 경구 125mg, 둘째, 3 일 아침 80mg 를 하루에 한 번 복용하는 것을 추천합니다.
국내에서 실시된 한 임상연구에서 고구 항종양 화학요법으로 인한 메스꺼움과 구토를 예방하기 위해 1 일, 2 일, 3 일, 4 일 등의 치료 방안을 채택했다. 아리피탄 * 경구 125 mg, 경구 80 mg, 경구 80 mg, 지세미송 제외 * * 경구 6 mg, 경구 3.75 mg, 경구 3.75 mg, 경구 글라스존? 화학요법 전 1 시간, 1 일과 2 일과 3 일 아침, 3 mg, none, none * Aripitam 을 복용합니다.
* * 지세미송은 제 1 일 화학요법 30 분 전, 2 ~ 4 일 아침에 복용하며 복용량은 약물 상호 작용에 따라 결정된다.
글라스진은 제 1 일 화학요법 30 분 전에 사용한다.
총설명
본 제품과 당피질 호르몬의 조합에 대한 추가 정보는' 약물 상호 작용' 을 참조하십시오.
복방 구토약은 설명서 에서 찾을 수 있다.
이 제품은 음식과 함께 복용하거나 먹지 않을 수 있습니다.
연령, 성별, 인종, 체질량 지수 (체질량 지수) 가 다른 환자는 약물 복용량을 조정할 필요가 없다.
심한 신부전 환자 (크레아티닌 제거율
경증 또는 중등간 기능 부전 (Child-Pugh 등급 5-9 점) 환자는 본품 복용량을 조정할 필요가 없다. 현재 심각한 간 기능 부전 (Child-Pugh 등급 >: 9 점) 환자가 본 제품을 사용하는 임상 연구 자료는 아직 없다. 본 제품의 어떤 성분 알레르기에 대해서도 비활성화한다.
이 제품은 필모치트, 테피나딘, 아스다졸, 서사필리와 함께 사용해서는 안 된다. Aripitam 은 시토크롬 P450 의 동료 효소 3A4(CYP3A4) 를 복용량에 따라 억제하여 심각하거나 생명을 위협하는 불량반응을 일으킬 수 있다 ("약물 상호 작용" 참조). 본 제품은 복용량에 의존하는 CYP3A4 억제제이므로 주로 CYP3A4 대사에 의해 대사되는 환자는 신중히 사용해야 한다. 일부 화학요법 약물은 CYP3A4 를 통해 대사된다 (약물 상호 작용 참조). Aripitan125MG/80MG 의 CYP3A4 에 대한 중간 억제 효과는 이들 약물의 혈장 농도를 증가시킬 수 있다 ("약물 상호 작용" 참조).
이 제품이 와파린과 함께 사용될 때, 트롬빈 원시간의 국제 표준화 비율 (INR) 은 현저히 감소할 수 있다. 와파린을 장기간 복용해야 하는 환자의 경우, 각 화학요법 주기가 시작된 지 3 일 후 2 주 이내에 INR 을 면밀히 모니터링해야 한다. 특히 7- 10 일 ("약물 상호 작용" 참조).
본 제품을 복용하는 기간과 복용 후 28 일 이내에 성호르몬 피임약의 효능을 낮출 수 있다. 따라서 본 제품을 사용하는 기간과 마지막으로 본 제품을 사용한 후 1 개월 이내에 다른 피임조치나 치료법 ('약물 상호 작용' 참조) 을 선택해 피임을 해야 한다.
임산부 및 수유기 여성용 약
아직 임산부 중에서 적절하고 대조적인 연구를 진행하지 못했다. 아리피탄이 어머니와 태아에게 미칠 수 있는 잠재적 이익이 잠재적 위험을 초과하는 경우에만 임신 중에 사용해야 한다.
아리피탄은 쥐의 젖으로 분비될 수 있다. 이 제품이 인유에 분비될 수 있는지는 아직 분명하지 않다. 많은 약물이 인유에 분비될 수 있고, 이 제품은 모유 수유를 하는 아기에게 좋지 않은 반응을 일으킬 수 있기 때문에, 약물이 어머니에게 미치는 중요성에 따라 모유 수유를 중지할지 아니면 약물 치료를 중지할지 결정해야 한다.
아동용 약
이 제품은 아동의 안전과 유효성에 대해 아직 확정되지 않았다.
노인용 약
임상 연구에서 노인 (나이? 65 세) 젊은 환자보다
약물 상호 작용에 대한 데이터는 모두 외국 연구에서 나온 것이다. 국내 임상 연구에 따르면 중국 환자의 노출 수준이 높은 것으로 나타났다. 임상 관련 약물 상호 작용을 자세히 모니터링해야 한다.
아리피탄이 다른 약물의 약대역학에 미치는 영향.
Aripipitan 은 CYP3A4 의 중간 (125mg/80mg) 억제제로서 CYP3A4 대사된 경구 약물의 혈장 농도를 증가시킨다. 아레피탄 (125mg/80mg) 도 CYP3A4 대사된 정맥약의 혈약 농도를 증가시킬 수 있지만 경구약보다 작다.
이 제품은 필모치트, 테피나딘, 아스다졸 또는 서사필리와 함께 사용해서는 안 된다. ARIPITAN 의 CYP3A4 에 대한 복용량 의존성 억제는 이들 약물의 혈장 농도를 증가시켜 심각한 반응이나 생명을 위협하는 반응을 일으킬 수 있다 ("금기증" 참조).
연구에 따르면 아리피탄은 CYP2C9 대사의 S(-) 와파린과 톨루엔 설 포닐 우레아의 대사를 유도할 수 있다. 본 제품을 이 약과 CYP2C9 대사로 알려진 다른 약물 (예: 벤젠토영) 과 함께 사용하면 이들 약물의 혈약 농도를 낮출 수 있다.
본 제품은 P- 당 단백질 수송체의 기질 약물과 상호 작용하지 않는다. 임상약물 상호 작용 연구에서 본 제품은 디곡신과 상호 작용하지 않기 때문이다.
5-HT3 길항제: 임상약물 상호 작용 연구에서 아리피탄이 앙단스진, 글라스존 또는 하이드라스존 (도라스진의 활성대사산물) 약대역학에 미치는 영향은 임상적 의의가 없다.
글루코 코르티코이드:
Dexamethasone: aripitan 1 25mg 와 dexamethasone 20mg 의 1 일 공동 치료, 2 ~ 5 일에 80mg 와 dexamethasone 8mg 의 공동 치료,1일 dexamethasone 으로 이어질 수 있습니다 따라서 아리피판탄 (125mg/80mg 요법) 과 함께 사용할 경우 지세미송의 일반 경구 복용량을 약 50% 감소시켜 지세미송의 노출 수준을 사용하지 않을 때와 유사하게 해야 한다. 아리피탄은 화학요법으로 인한 메스꺼움과 구토를 예방하는 임상 연구에서 지세미송의 일일 복용량을 약 50% 줄였다 ('용용용용량 참조).
갑포나일론: 1 일일 경구 아리피판탄 125mg, 2 ~ 3 일 경구 40mg 는 1 일과 3 일 갑포나일론의 AUC 를 각각/kloc 씩 증가시킨다 따라서 알리피탄 (125mg/80mg 요법) 과 함께 사용할 경우 갑포나일론의 일반 정맥 주입 복용량은 약 25% 감소해야 하고, 갑포나일론의 일반 경구 투여량은 약 50% 감소해야 하며, 갑포나일론의 노출 수준은 아리탄을 사용하지 않을 때와 비슷해야 한다.
화학요법제: 임상연구에서 아리피판탄 (125mg/80mg 요법) 은 CYP3A4 가 대사한 화학요법약인 에토포사이드, 장춘리빈, 도세탁셀, 파클리탁셀과 함께 사용되며, 이 약품의 복용량은 잠재적인 약물 상호 작용에 따라 조절할 필요가 없다.
국내 임상연구에서는 장춘 알칼리와 장춘 신염기를 CYP3A4 기질로 받는 환자 수가 적기 때문에 이들 약물의 상호 작용에 대한 정보가 제한적이다. 국내 임상연구에서 관찰한 중국 환자 중 아리피타이탄의 높은 노출 수준을 감안하면 장춘신알칼리 또는 기타 CYP3A4 대사된 화학요법 약품을 받는 환자의 안전성에 각별한 주의를 기울여야 한다.
도세탁셀: 독립된 약대역학 연구에서 아리피판탄 (125mg/80mg 요법) 은 도세탁셀의 약대역학에 영향을 주지 않는다.
장춘서빈: 독립된 약대역학 연구에서 아리피탄 (125mg/80mg 요법) 은 장춘서빈의 약대역학에 영향을 주지 않는다.
와파린: 와파린 치료를 장기간 받은 건강실험자 중 1 일 한 번 아리피탄125mg, 2 일과 3 일에 80mg 를 복용했습니다. 아리피탄은 3 일째 측정된 R(+) 또는 S(-) 와파린의 혈장 AUC 에 영향을 주지 않지만 아리피탄 치료 후 5 일 만에 S(-) 와파린 (CYP2C9 기질) 의 곡농도가 34% 감소했고 트롬빈 시간 (보고 따라서 장기 와파린 치료를 받는 환자들 중 화학요법 주기당 3 일간의 아리피탄 치료를 받은 후 2 주 이내에 트롬빈 시간 (INR) 을 면밀히 모니터링해야 한다. 특히 7 ~ 10 일 이내다.
톨루엔 설 포닐 우레아: 65 일, 438 일+0 일 경구 아리피판탄 125mg, 2 일과 3 일 경구 500mg. 4 일, 8 일, 65 일, 438+05 일에 아리피틴으로 3 일간의 치료를 받기 전에 톨루엔 설 포닐 우레아 (CYP2C9 기질) 를 복용했습니다.
경구피임약: 아리피탄 1 00mg 캡슐, 하루1회 14 일, 35ug 에스트라 디올 및/Kloc-포함
또 다른 연구에서 알킨에스트로올과 알킨노톤을 함유한 경구피임약은 1 부터 2 1 까지 하루에 한 번, 8 일째 아리피탄 180mg, 9 일째와/Kloc/ 이 연구에서 알킨에스트로올의 AUC 는 10 천하에 19% 떨어졌고, 알킨에스트로올의 곡농도는 9 일부터 2 1 천하에 64% 감소했다. 아리피탄은 10 일에 알킨노논의 AUC 에 영향을 미치지 않았지만 9 일부터 2 10 일까지 알킨노논의 곡농도가 60% 감소했다.
Aripipitan 치료 기간과 치료 후 28 일 이내에 호르몬 피임약의 효능이 떨어진다. Aripitan 치료 기간과 aripitan 의 마지막 치료 후 1 개월 이내에 대체 또는 대체 피임법을 사용해야 합니다.
미다졸론: 1 일 경구 아리피판탄 125mg, 2 ~ 5 일 경구 80mg, 1 일 5 일 경구 1 아리피판탄 (125mg/80mg) 이 이 약들과 함께 사용될 때, CYP3A4 를 통해 대사된 미다졸론이나 다른 벤조디아졸론 (아푸졸론과 삼졸론) 의 혈장 농도 증가의 잠재적 영향을 고려해야 한다.
미다졸론 정맥 주입에 관한 또 다른 연구에서 1 일 경구 Aripitan125MG, 2 일과 3 일에 80mg 를 복용했다. 미다졸론 2mg 는 아리피탄 치료 3 일 전과 아리피탄 치료 후 4, 8, 15 일 정맥주사를 맞았다. 아리피타탄 치료기간 1 ~ 3 일에 비해 4 일째에는 미다졸론의 AUC 를 25%, 8 일째에는 미다졸론의 AUC 를 19% 줄일 수 있다. 이러한 영향은 중요한 임상적 의의가 없다. 미다졸론은 15 일째 AUC 가 기준 기간과 비슷하다.
미다졸론과 아리피타탄 정맥 투여에 대한 연구도 마쳤습니다. 단일경구 아리피탄 후 65438±025mg 정맥주사 미다졸론 2mg. 미다졸론의 혈장 AUC 는 65438 0.5 배 증가했다. 이런 효과는 중요한 임상적 의의가 없다. 본 제품의 과잉에 대한 구체적인 정보는 아직 얻지 못했다. 건강실험자들은 보통 1 회 경구 600mg 의 아리피탄을 잘 견딜 수 있다. 비 CINV 연구에 참여한 환자들 중, aripipitan 375mg 는 하루에 한 번, 42 일 동안 지속되는 내성이 거의 양호하다. 암 환자 33 명 중 1 하루에 아리피타틴 375mg 를 한 번, 2 ~ 5 일에 250mg 를 한 번 복용하면 기본적으로 내성이 좋다.
1440mg 아리피탄 치료를 받은 1 명의 환자는 졸음과 두통 증상을 보였다.
만약 약을 과도하게 사용한다면, 반드시 본품 치료를 중단하고, 일반 지원 치료와 감시를 취해야 한다. Aripitam 은 구토를 막는 활성성이 있기 때문에 약물로 구토를 유도하는 것은 효과가 없을 수 있습니다.
Aripitam 은 혈액 투석으로 제거 할 수 없습니다. 약리작용
Aripitam 은 인간 P 물질 신경 자극제 1(NK 1) 수용체의 선택적 고친화력 항제이다. 화학요법으로 인한 메스꺼움과 구토 (CINV), 수술 후 메스꺼움과 구토 (PONV) 를 치료하는 데 쓰이는 다른 약들 (예: 세로토닌 수용체 3 (5- HT3), 도파민 수용체, 당피질 호르몬 수용체는 친화력이 낮거나 친화력이 없다.
임상 전 연구에 따르면 NK 1 수용체 길항제는 시스플라틴 등 세포 독성 화학요법 약물로 인한 구토를 억제할 수 있다. 아리피탄의 임상 전과 인체 양전자 방출 단층 스캔 (PET) 연구에 따르면 아리피탄은 혈뇌 장벽을 뚫고 뇌 NK 1 수용체를 차지할 수 있는 것으로 나타났다. 아레피탄은 시스플라틴으로 인한 급성 및 지연 구토를 억제하고, 5-HT3 수용체 길항제 앙단스진과 당피질 호르몬인 지세미송의 시스플라틴에 의한 구토에 대한 항토활성성을 높인다.
독리학 연구
쥐의 6 개월 연속 생리 기간 동안 아리피테인의 독성 실험을 반복 복용한 결과, 최대 가능 용량은 1000mg/kg 로 하루에 두 번 (암컷 쥐와 수컷 쥐의 전신 노출 수준은 성인 쥐와 비슷하거나 성인 쥐보다 낮으며), 간 무게를 증가시키고 간 세포의 비대를 동반할 수 있으며, 갑상샘 무게를 증가시키고 갑상샘 여포 세포의 비대와 동반한다. 이 결과는 쥐 중 간 CYP 효소에 의해 유도된 종 특이성 결과이며, 이러한 병리 변화는 아리피탄과 다른 구조와 약리작용을 가진 다른 간 CYP 효소 유도물을 주는 다람쥐에서도 관찰할 수 있다.
9 개월 연속 생리 기간 동안 개에게 아리피탄을 반복적으로 복용하는 독성 실험에서? 하루에 두 번 5mg/kg 복용량 (전신 노출 수준이 성인 복용량보다 큰 13 배) 에서 독성은 혈청 알칼리성 인산효소 활성이 약간 높아져 알부민/글로불린 비율이 낮아진 것으로 나타났다. 당신은 온라인입니까? 25mg/kg 의 복용량에서 하루에 두 번 (전신 노출 수준은 성인의 365,438+0 배) 상당한 체중 증가 감소, 고환 변성, 전립선 위축을 관찰할 수 있다. 하루에 두 번 500 밀리그램/킬로그램의 복용량 (전신노출 수준은 성인의 70 배) 에서 간 무게가 약간 증가하는 것을 관찰할 수 있지만 조직학 상관관계는 없다. 1 년 동안 개에게 하루에 32 밀리그램/킬로그램의 아리피타 (전신 노출 수준은 성인 복용량의 6 배) 를 복용해 독성을 관찰하지 못했다.
유전적 독성: aripipitan 의 Ames 실험, 인간 림프모세포 (TK6) 유전자 돌연변이 실험, 다람쥐 간 세포 DNA 파열 실험, 중국 햄스터 난소 (CHO) 세포 염색체 기형 실험, 쥐 마이크로핵 실험은 모두 음성이다.
생식독성: 아리피판탄의 최대 가능 용량은 65,438+0,000MG/KG 로 하루 2 회 암수 쥐의 생식력이나 생식행동에 영향을 미치지 않는다. 이 복용량에서 수컷 쥐의 노출량은 사람의 추천량보다 낮고, 암컷 쥐의 노출량은 사람의 1.6 배이다.
임신 한 쥐와 토끼에게 65,438+0,000mg/kg 의 복용량으로 하루에 두 번, 복용량은 25mg/kg (노출량은 각각 권장 복용량의 65,438+0.6 배, 65,438 배 이 복용량에서, aripipitan 은 쥐와 토끼의 태반으로 옮겨질 수 있다. 다람쥐와 토끼 중에서 아리피탄의 태아 혈장 농도는 모체 혈장 농도의 약 27% 와 56% 이다.
수유기 다람쥐는 하루에 두 번 Aripitan1000MG/KG 를 복용하며 젖에서 고농도의 Aripitan 을 관찰한다. 이 복용량에서 유약의 평균 농도는 혈장 약물 평균 농도의 90% 이다.
발암성: SD 쥐와 CD- 1 마우스에 대해 2 년간의 발암성 실험을 실시했다. 다람쥐는 하루에 2 회 0.05- 1000mg/kg 를 사용하며, 최대 노출량은 권장 복용량 125mg/ 일의 약 0.7- 1.6 배입니다. 복용량은 5- 1000mg/kg 로 하루에 두 번 수컷 쥐의 갑상선 여포 샘종과 갑상선 여포 암의 발병률 증가를 나타낸다. 암컷 다람쥐는 5- 1000mg/kg 의 하루에 두 번 복용량으로 간세포암과 갑상선 여포 선종의 발병률 증가, 125- 1000mg/kg 에서 하루에 두 번 증가한다
쥐에게 주는 복용량은 2.5-2000 밀리그램/킬로그램/일, 최대 복용량의 노출량은 권장 복용량의 약 2.8-3.6 배이다. 복용량이 125-500 밀리그램/킬로그램인 수컷 쥐에서 피부섬유육종이 발견됐다. 흡수
아리피탄의 평균 절대 경구생물 이용도는 약 60 ~ 65%, 아리피탄의 평균 최고혈약 농도 (Cmax) 는 약 4 시간 (Tmax) 내에 도달할 수 있다. 표준 아침식사에서 아리피탄 캡슐을 복용하는 것은 아리피탄의 생체 이용도에 임상 영향을 미치지 않는다.
임상 복용량 범위 내에서 아리피탄의 약대역학은 비선형적이다. 건강한 젊은 성인 중 식사 후 한 번에 80mg 에서 125mg, AUC0-? 복용량보다 26% 더 많이 증가했습니다.
1 일과 2 일과 3 일에 각각 1 회 경구 125 밀리그램의 아리피타탄과 80 밀리그램의 아리피타탄 이후 1 일과 3 일의 AUC 0-24 시간은 각각 약/KLOC 입니다 1 및 3 일 Cmax 는 각각 1.5μg/mL 과 1.4mcg/mL 로 약 4 시간 이내에 (Tmax) 에 도달합니다.
중국 건강한 젊은 피실험자는 1 회 경구 180mg 아리피당탄 (제 1 일) 또는 3 일 아리피판탄 치료 프로그램 (제 1 일 1 회 경구/Kloc-0 포함) 을 받았다. 1 일과 3 일 동안 약 4 시간 동안 달성된 Cmax 값 (Tmax) 은 각각 3.3μg/mL 과 4.3μg/mL 입니다.
배포되다
Aripipitan 과 혈장 단백질의 결합률은 95% 보다 크다. 인체의 안정된 표관 분포 용적 (Vdss) 의 기하학적 평균은 약 66L 이다.
아리피탄은 다람쥐 태반과 쥐, 눈밍크의 혈뇌 장벽을 통과할 수 있다. 인간에 대한 PET 연구에 따르면 aripipitan 은 혈뇌 장벽을 뚫을 수 있다 ("약리학 및 독리학", 작용 메커니즘 참조).
만들기 ... 신진대사
Aripitam 은 광범위한 신진대사를 할 수 있다. 건강한 청장년 중 1 회 경구 300mg[ 14C]- 이후 72 시간 동안 아리피탄은 혈장 내 방사성 표지물의 약 24% 를 차지하며 혈장 중 대량의 대사산물이 있음을 보여준다. 인혈장에서 7 종의 알리피탄의 대사물이 발견되었는데, 그것들은 미약한 활성성만 가지고 있다. Aripipitan 의 대사는 주로 모르폴린 고리와 측체인의 산화를 통해 발생한다. 인간 간 마이크로 솜을 이용한 체외 연구에 따르면 aripipitan 은 주로 CYP3A4 에 의해 대사되고, 일부는 CYP 1A2 와 CYP2C 19 에 의해 대사되고, CYP2D6, CYP2C9 또는 cyp2e/
식탁을 치우다
아리피탄은 주로 대사를 통해 제거된다. 아리피탄은 신장을 통해 배설할 수 없다. 건강실험자가 한 번에 300MG [14C]-Aripitan 을 복용한 후 소변과 배설물에서 각각 5% 와 86% 의 방사성 표지물을 회수했다.
아리피탄의 표관 혈장 제거율은 약 60 ~ 84 밀리리터/분이다. 후관 말기 반감기는 약 9 시간에서 13 시간이다.
환자의 특징
성별
한 번의 경구 아리피탄 이후 여성 아리피탄의 AUC 0-24 시간과 Cmax 는 각각 남성보다 9%, 65438 07% 높았다. 아리피탄은 여성의 체내에서 반감기가 남성보다 약 25% 짧으며, 남성과 여성의 Tmax 는 비슷하다. 이러한 차이는 임상적 의의가 없다. 성별에 따라 본 제품의 사용량을 조정할 필요가 없다.
노인
노인 (? 65 세) 1 일 125mg 아리피탄 1 회, 2 ~ 5 일 매일 80mg 아리피당탄 복용 후 1 1 및 5 일 연령의 Cmax 는 각각 청장년보다 10%, 24% 높다. 이러한 차이는 임상적 의의가 없다. 노인 환자는 본 제품의 복용량을 조정할 필요가 없다.
어린이
아직 18 세 미만의 환자 중에서 본 제품의 약대역학을 평가하지 않았습니다.
인종
단독본품 이후 스페인인의 AUC 0-24 시간은 각각 백인과 흑인보다 약 27%, 365,438+0% 높았다. 스페인인의 Cmax 는 19% 로 코카서스인과 흑인보다 29% 높다. 단일경구 본품 이후 아시아인의 AUC 0-24 시간과 Cmax 는 각각 백인보다 74%, 47% 높았다. 중국인의 약물 노출 수준인 AUC0-24hr 과 Cmax 는 비중국 응답자보다 높으며, 이러한 차이는 중요한 임상적 의의가 없다. 의약품 가격 비교에 대한 추가 연구가 진행 중이다. 현재로서는 인종에 따라 본 제품의 복용량을 조절하는 것을 권장하지 않는다.
체질량 지수 (체질량 지수)
체중지수는 아리피탄의 약대역학에 뚜렷한 임상적 영향이 없다.
간 기능이 미비하다
경증에서 중등도의 간 기능 장애 환자는 본 제품에 대한 내성이 좋다. 가벼운 간 기능 장애 (Child-Pugh 점수 5 ~ 6 점) 환자 중 1 하루에 한 번 125mg 아리피타를 복용하고 2 일과 3 일에 하루에 한 번 80mg 를 복용한 후 아리피타인을 복용한다 중등도 간 기능 장애 (Child-Pugh 점수 7-9) 환자 중 아리피타는 1 과 3 일째 AUC 0-24 시간에 각각 같은 치료를 받는 건강한 피실험자보다10/0 높다 AUC 0-24 시간의 이러한 차이는 임상적으로 의미가 없습니다. 따라서 경미에서 중도 간 기능 이상 환자는 본 제품의 복용량을 조정할 필요가 없다.
심각한 간 기능 이상 (Child-Pugh 점수가 9 이상인 환자의 임상 또는 약대역학 데이터는 아직 얻지 못했다.
신장 기능이 미비하다
심한 신장 기능 부전 환자 (CRCL < 30ML/민) 와 혈액 투석이 필요한 말기 신장병 환자 (ESRD) 가 240mg 아리피탄을 한 번 복용한다.
심한 신장 기능 부전 환자 중 AUC0-? Cmax 는 건강 피실험자에 비해 각각 265438 0%, 32% 감소했다. 말기 신장병을 앓고 있는 혈액 투석 환자 중 AUC0? 그리고 Cmax 는 각각 42% 와 32% 감소했습니다. 신장병 환자 중 aripipitan 의 단백질 결합률이 중간 정도밖에 낮기 때문에 신장 기능 부전 환자의 건강 피실험자에 비해 약리활성 비단백질 결합제의 AUC 가 크게 영향을 받지 않았다. 약을 투여한 후 4 ~ 48 시간의 혈액 투석은 아리피탄의 약대역학에 큰 영향을 미치지 않는다. 투석액에서 회수된 복용량은 0.2% 미만이다.
심한 신장 기능 부전 환자나 혈액 투석을 진행 중인 말기 신장병 환자는 본품 복용량을 조정할 필요가 없다.