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아지트로 마이신 정제의 약리학 및 독성

약리작용 아치마이신은 대환락톤 항생제의 아류 중 하나인 질소잡락톤 항생제의 제 1 약이다. 아치마이신의 작용 메커니즘은 50s 리보당체 하위 단위와 결합해 세균 펩타이드 이동 과정을 방해하여 세균 단백질의 합성을 억제하는 것이다. 체외 실험은 아치마이신이 다양한 병원균에 효과적이라는 것을 증명했다. [u] 그람 양성산소균: [/u] 황금색 포도상구균, 화농성 연쇄상구균 (A 군, B- 용혈성 연쇄상구균), 폐렴 연쇄상구균, A 연쇄상구균, 기타 연쇄상구균, 디프테리아. 아치마이신은 에리스로 마이신에 내성이 있는 그란씨 양성균에는 분변 연쇄상구균 (장구균) 과 대부분의 내갑산소 실린 포도상구균 균주에 교차 내성이 있다. [u] 그람 음성 산소균: [/u] 인플루엔자 피에 굶주린 균, 부인플루엔자 피에 굶주린 균, 카타모라균, 고정균, 야르센균, 폐군단균, 백일해균, 백일해균, 백일해균, 시호균, 바실러스, 콜레라균, 부용혈성 비브리오 대장균, 장염 살모넬라, 장티푸스 살모넬라, 장균, 수기 단포균, 크레버균의 활성화가 다르므로 민감성 실험이 필요하다. 일반적으로 변형균속, 사레균속, 모건균속, 녹농균에 내성이 있다. [U] 거산균: [/u] 연약류균, 의균, 산기꼬투리막 소균, 소화연쇄상구균, 악사소균, 여드름 프로피온균. [U] 성병 미생물: [/u] 트라코마, 매독 나선형, 임구균, 듀크 피에 굶주린 균. [U] 기타 미생물: [/u] 나선형 나선형 (라임병 병원체), 폐렴 클라미디아, 폐렴지균, 인형지균, 해균균, 구부리기 균, 단핵세포 증식 리스터균. [U] HIV 감염과 관련된 조건병균: 새가지균, 카씨 폐포자충, 톡소. 폐렴 연쇄상구균과 화농성 연쇄상구균의 임상 분리주 중 두 가지 주요 내약성 결정 요인이 있다: mef 와 erm. Mef 로 인코딩된 배출 펌프는 세균이 14 및 15 원환의 대환락톤 항생제에 내성을 일으킬 뿐이다. Mef 는 다른 많은 속 에서도 발견되었습니다. Erm 유전자 코드 23S-rRNA 메틸 전이 효소, 23S rRNA (대장균 rRNA 번호 시스템) 의 아데닌 2058 비트에 메틸기가 첨가됐다. V 구역의 메틸화 뉴클레오티드는 대환락톤류 항생제, 린코아미드류 항생제, 체인마이신 B 와 상호 작용하여 MLSB 내약표형을 형성할 수 있다. 폐렴 연쇄상구균과 화농성 연쇄상구균의 임상 분리주에서 Erm(B) erm(A) 유전자형이 검출되었다. 인플루엔자 피에 굶주린 AcrAB-TolC 펌프는 대환락톤류 항생제 MIC 값이 높아지게 한다. 23S rRNA 돌연변이, 특히 V 구역 2057-2059 26 1 1 비트 뉴클레오티드 돌연변이 또는 리보솜단백질 L4 또는 L22 돌연변이는 임상 분리주에서 보기 드물다. 민감한 중단점 아치마이신의 MIC 값 (단위: μg/ml) 권장 민감한 중단점 (NCCLS 권장 기준): 피에 굶주린 균: S≤4, 무내제 중단점 추천 [sup]*[/sup] 해머에는 폐렴 해머구균과 화농성 해머구균: S 특정 균주 세균 획득성 내약의 유행 추세는 지역과 시간에 따라 다를 수 있으며, 국부 내약 정보는 특히 심각한 감염 치료에 매우 중요하다. 국부 내약이 적어도 일부 감염에서 이 약을 사용하는 것에 대한 우려를 불러일으킬 수 있다면, 제때에 전문가에게 문의해야 한다. 체외 민감성 데이터가 항상 임상 결과와 일치하는 것은 아니다. 보통 민감한 균주 [u] 그람 양성산소균: [/u] 황금색 포도상구균, 무유상구균, 연쇄상구균 (C, F, G 군), 녹색연쇄상구균. [U] 그람 음성 산소균: [/u] 백일해 보드트균, 두크레혈균, 인플루엔자 [sup]*$[/sup], 부인플루엔자, 폐군단균, 카타모라균 [SUP] [u] 기타 [/u] 폐렴 클라미디아 [sup]*[/sup], 트라코마, 폐렴 마이코 플라스마 [sup]*[/sup] 및 ureaplasma urealyticum urealyticum. 획득성 내약 균주는 이미 보도되었다: 그람 양성산소균: 폐렴 연쇄상구균 [sup]*[/sup] 화농성 연쇄상구균 [sup]*[/sup] 참고: 아치마이신은 내마이신 그란씨 양성균주에 교차 내성이 있다. 고유 내약 균주: 장균과 가짜 단포균 [sup]*[/sup] 이 이 균주에 미치는 효능은 임상실험에서 확인된 [sup]$[/sup] 중간 민감성을 지닌 천연균주독리학 연구 [u] 유전독성 [/u]: 체외 림프 [u] 생식 독성 [/u]: 쥐와 쥐의 생식 독성 실험에 따르면 복용량이 중간 정도의 모체 독성을 생산하는 복용량 수준 (즉, 200mg/kg/ 일, 약 500mg/kg/ 일의 2-4 배) 에 이르면 기형이 발견되지 않는 것으로 나타났다. 생식력과 태아에 대한 피해는 발견되지 않았다. [u] 발암성 [/u]: 아직 본 제품이 동물의 체내에서 장기간 사용하는 발암성 연구 데이터는 없다. 동물 고용량 약물 내성 실험에서 밝혀진 바에 따르면 아치마이신의 복용량이 임상 복용량의 40 배일 때 가역성 인지질 침착이 발생할 수 있지만 관찰된 독성 반응은 발생하지 않는다. 현재, 아지트로 마이신의 정상적인 복용량이 인간에게 사용될 때 유사한 사건이 발생할 것이라는 증거는 없습니다. 임상 전 안전데이터 아치마이신이 여러 복용량으로 약을 투여한 후 현미경 검사를 통해 마우스, 쥐, 개의 각종 조직 (예: 눈, 척수 등 뿌리 신경절, 간, 담낭, 신장, 비장 및/또는 췌장) 에서 인지질 손상 (세포 내 인지질 축적) 을 발견할 수 있다. 새끼 쥐와 새끼견의 유사한 조직에서도 인지질 병변을 볼 수 있다. 아치마이신 치료가 멈춘 후에 이런 효과는 역전될 수 있다. 이 발견은 동물과 인간에 대한 의미가 아직 명확하지 않다.
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