비소프롤롤 푸마르산염 정제
약리학:
비소프롤롤은 고유의 교감신경 모방 작용과 막 안정화 작용이 없는 매우 선택적인?1- 아드레날린 수용체 길항제입니다. 비소프롤롤은 기관지 및 혈관 평활근에 영향을 미칩니다.1 수용체는 기관지 및 혈관 평활근에 대한 친화력이 높고 신진대사를 조절하는 반면, 2 수용체는 친화력이 매우 낮습니다. 따라서 비소프롤롤은 일반적으로 호흡기 저항 및 ?2 수용체 조절의 대사 효과에 영향을 미치지 않습니다. 치료 용량 이상의 비소프롤롤은 ?1 수용체 선택적 효과도 있습니다.
임상 대조 연구에 따르면 비소프롤롤의 1일 65438±000mg 용량은 아테놀롤, 메토프롤롤 또는 프로프라놀롤의 1일 65438±000mg 용량과 동등한 것으로 나타났습니다.
비소프롤롤은 유의한 부정적 이방성 효과가 없습니다.
최대 효과는 3-4시간 경구 비소프롤롤 복용 후 도달합니다. 반감기는 10-12시간이므로 비소프롤롤의 효과는 최대 24시간까지 지속될 수 있습니다. 비소프롤롤은 보통 2주 후에 최대 항고혈압 효과에 도달합니다.
독성학 :
쥐를 대상으로 한 생식 독성 연구에 따르면 비소프롤롤은 생식력이나 일반적인 생식 행동에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.
금기
비소프롤롤은 다음과 같은 환자에게 금기입니다 :
1. 급성 심부전 또는 정맥 내 양성 이완성 약물이 필요한 보상되지 않은 심부전 환자
2. 심인성 쇼크 환자
3. 2도 또는 3도 방실 차단 환자 (심박 조율기 없음)
4. 아픈 부비동 결절 증후군
5. 부비동 차단 환자
6. 치료 시작 시 심박수가 분당 60회 미만인 서맥 환자.
7. 저혈압 환자(수축기 혈압 100mmHg 미만)
8. 중증 기관지 천식 또는 중증 만성 폐폐색 환자
9. 진행된 말초동맥폐색질환 및 레이노증후군 환자
10. 치료되지 않은 갈색세포종 환자
11. 대사성 산증 환자
12. 비교 대상이 알려진 환자
13. 비소프롤롤 및 그 유도체 또는 제품 성분에 과민증이 있는 것으로 알려진 환자
12.
약품명 이르베사르탄 하이드로클로로티아지드 정
영문명 이르베사르탄 및 히드로클로로티아지드
약력
이 제품은 안지오텐신 II 수용체 길항제인 이르베사르탄과 티아지드계 이뇨제인 히드로클로로티아지드로 구성된 복합제입니다. 이 복합제의 항고혈압 효과는 시너지 효과를 발휘하여 단일 약물보다 더 효과적입니다. 이르베사르탄은 강력하고 효과적인 경구용 선택적 안지오텐신 II 수용체 길항제(아형 AT1)입니다. 이 약은 안지오텐신 II의 공급원이나 합성 경로에 관계없이 안지오텐신 II의 모든 AT1 수용체 매개 효과를 차단합니다. 안지오텐신 II 수용체(AT1)에 대한 선택적 길항 작용으로 혈장 레닌과 안지오텐신 II 수치를 증가시키고 혈장 알도스테론 수치를 감소시킵니다. 전해질 장애가 없는 환자에게 권장 용량의 이르베사르탄을 단독으로 투여할 경우 혈청 칼륨은 큰 영향을 받지 않습니다. 이르베사르탄은 안지오텐신 II를 생성하고 브라디키닌을 비활성 대사산물로 분해하는 안지오텐신 전환 효소(ACE 키나아제 II)를 억제하지 않습니다. 이르베사르탄의 활성에는 대사 활성화가 필요하지 않습니다. 하이드로클로로티아지드는 티아지드계 이뇨제입니다. 신장 세뇨관의 전해질 재흡수 메커니즘에 영향을 미쳐 나트륨과 염화물의 배설을 직접적으로 증가시킬 수 있습니다(거의 동일하게). 히드로클로로티아지드는 혈액량을 감소시키고 혈장 레닌 활성과 알도스테론 분비를 증가시켜 칼륨과 중탄산염의 소변 배설을 증가시키고 혈청 칼륨 수치를 감소시킵니다. 이르베사르탄과 병용하면 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 차단하여 이뇨 관련 칼륨 손실을 역전시킵니다.
약동학
이르베사르탄과 히드로클로로티아지드의 병용은 두 약물의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다.
엘베사르탄과 히드로클로로티아지드는 생체 변환이 필요하지 않은 강력한 경구용 약제입니다. 경구 투여 후 절대 생체 이용률은 이르베사르탄의 경우 60~80%, 히드로클로로티아지드의 경우 50~80%입니다. 섭취량은 제품의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다. 최고 혈중 농도는 이르베사르탄과 히드로클로로티아지드의 경우 각각 1.5-2시간 및 1-2.5시간입니다. 이르베사르탄은 혈장 단백질 결합률이 약 96%이고 혈액 세포에 거의 결합되지 않으며 분포 부피가 53~93리터입니다. 히드로클로로티아지드는 혈장 단백질 결합률이 68%이고 겉보기 분포량은 0.83-1.14 l/kg입니다.
엘베사르탄은 간에서 글루쿠론산과 결합 및 산화되어 대사됩니다. 주요 경구 대사 산물은 글루쿠로니드 결합 이르베사르탄(약 6%)입니다. 시험관 내 실험에 따르면 이르베사르탄은 주로 시토크롬 P450 CYP2C9의 산화에 의해 대사되며, CYP3A4는 거의 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 이르베사르탄과 그 대사산물은 담도와 신장을 통해 배설됩니다. 히드로클로로티아지드는 대사되지 않지만 신장을 통해 빠르게 배설됩니다. 경구 복용량의 최소 61%는 24시간 이내에 배설됩니다. 하이드로클로로티아지드는 태반을 통과하지만 혈액-뇌 장벽은 통과하지 못하며 모유로 분비됩니다.
신부전: 신부전 환자 또는 혈액 투석 중인 환자에서 이르베사르탄의 약동학 매개변수에는 유의한 변화가 없었습니다. 이르베사르탄은 혈액 투석으로 제거되지 않습니다. 크레아티닌 청소율
간 장애: 경증에서 중등도 간경변 환자에서 이르베사르탄의 약동학 매개변수에는 유의한 변화가 없었습니다. 중증 간장애 환자에 대한 약동학 연구는 수행되지 않았습니다.
적응증
본태성 고혈압 치료에 사용할 수 있습니다.
이 고정용량 화합물은 이르베사르탄 또는 히드로클로로티아지드만으로 혈압이 효과적으로 조절되지 않는 환자의 치료를 위한 것입니다.
복용법
경구, 공복 또는 식사와 함께 복용합니다. 일반적인 초기 및 유지 용량은 1일 1회 1정이며, 상태에 따라 1일 1회 2정까지 증량할 수 있습니다.
환자는 단일 성분(예: 이르베사르탄 또는 히드로클로로티아지드)에 적응할 것을 권장합니다.
이르베사르탄 300mg/25mg 히드로클로로티아지드 이상의 일일 용량은 권장되지 않습니다. 필요한 경우 다른 항고혈압제와 병용할 수 있습니다.
부작용
이 제품으로 치료받은 환자의 부작용은 일반적으로 경미하고 일시적입니다.
두 가지 제제의 비교를 바탕으로 세 가지 약제를 모두 잘 이해했다고 생각합니다. 선택 방법은 귀하에게 달려 있습니다. 또한 식단에 더 많은주의를 기울이는 것이 좋습니다.
마지막으로 건강을 기원합니다....